Tox Wednesday: Barbiturates

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One of the oldest sedatives in use, barbiturates are depressant drugs that cause relaxation and sleepiness. They are often prescribed to patients with sleep disorders and mental illnesses to calm them and induce sleep by depressing the central nervous system.

The history of the drug goes back to 1864 when barbituric acid was first synthesized. However, it wasn’t until 1881 that the first pharmacologically active agent, barbital, was produced. In 1904, it was finally produced as a medicine; its most widely used compound, phenobarbital, was first clinically used several years later in 1912.

While barbiturates have largely been replaced with benzodiazepines, they are still used to treat some types of epilepsy, for lethal injections and in assisted death. Only some states in the U.S. allow physician-assisted death, where others have non-specific laws. For more information, click here. Countries from around the world are split on the issue.

In low doses, barbiturates can help to reduce anxiety and blood pressure. Additionally, the drug also reduces respiration, heart rate and rapid eye movement (REM) sleep. But in higher doses, the drug has the opposite effect, removing inhibitory behavior and actually acting as a stimulant.

Barbiturate use should be approached with caution. The effective dose used to cause sedation can be close to the dosage that can cause comas and even death. Lethal dose varies, but it can be influenced by alcohol or other central nervous system depressants (i.e., benzodiazepines) that are present.

Currently, 12 barbiturates are subject to international control through the 1971 United Nations Convention on Psychotropic Substances. They range in use from treatment for insomnia and epilepsy to hypnotic drugs. However, barbiturates are rarely prescribed due to their safety concerns. They are highly addictive, and can have side effects such as depression, impaired memory and judgment and intense fatigue.

In their tablet form, barbiturates are Schedule II, III and IV controlled drugs in the United States. In the United Kingdom, barbiturates fall into two classes, depending on the type of drug. Tablet forms are class B; injectable forms are class A. Both classes can result in jail time and/or an unlimited fine.

It is the intravenous form of the drug that is often used during lethal injection procedures. The drug is the first one used in such versions of capital punishment, sedating the condemned, followed by a paralytic drug and then a lethal dose of potassium chloride to stop the heart. A three-drug “cocktail” is common, but so is just a one-drug execution, using solely a barbiturate, inducing a deep sleep and, eventually, death.

Barbiturates are also used in physician-assisted death and in animal euthanasia.

In a slightly different usage, a particular type of barbiturate sodium thiopental, has been commonly referred to as a “truth serum.” The drug isn’t magic and doesn’t literally make people say the truth, but it does inhibit GABAA receptors that convey signals around the brain and spinal cord. Slowing down this function makes it harder to think straight, or formulate a lie. Sodium thiopental can induce “jabber,”  causing the person under the influence to say things they wouldn’t otherwise.

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Martes de Toxicología: Los Barbitúricos


Uno de los sedativos más antiguos en uso, los barbitúricos son un fármaco depresor que causa relajación y sueño. Usualmente son prescritos para el tratamiento de pacientes que sufren de trastornos del sueño y trastornos mentales para calmarlos e inducir el sueño mediante la depresión del sistema nervioso central.

La historia de la droga vuelve al año 1864 cuando se sintetizo el ácido barbitúrico. Sin embargo, no fue sino hasta el año 1881 que barbital, el primer agente farmacológicamente activo, fue producido. En el año 1904, fue finalmente producido como una medicina; Fenobarbital, su componente más comúnmente utilizado, fue usado clínicamente por la primera vez un par de años después en 1912.

Mientras la mayoría de los barbitúricos han sido reemplazados con las benzodiacepinas, se siguen usando para el tratamiento de ciertos tipos de epilepsia, para las inyecciones letales y en la muerte asistida. Solo existe un pequeño número de estados en los Estados Unidos que permiten la muerte asistida por un médico, mientras que en otros estados no existen leyes específicas sobre el asunto. Para obtener más información haga clic aquí. Los países al rededor del mundo tienen diferentes opiniones sobre el asunto.

En dosis bajas, los barbitúricos pueden ayudar a reducir la ansiedad y la presión sanguínea. Adicionalmente, la droga también reduce la respiración, el ritmo cardiaco y el movimiento ocular rápido (MOR) en el sueño. En dosis altas, el fármaco tiene efectos opuestos, no actúa como inhibidor pero empieza a actuar como un estimulante.

Los barbitúricos deben ser tratados con precaución. La dosis efectiva usada para causar efectos sedativos, está en poca proximidad de la dosis que puede inducir comas y la muerte. Las dosis letales varían, pero pueden ser influenciadas por alcohol y otros depresores del sistema nervioso central (por ejemplo las benzodiacepinas) que estén presentes.

Actualmente, 12 barbitúricos son sujetos al control internacional por medio de la Convención de Sustancias Psicotrópicas de las Naciones Unidas del año 1971. Su uso varía desde el tratamiento para el insomnio la epilepsia hasta su uso como un fármaco hipnótico. Sin embargo, los barbitúricos no son comúnmente prescritos debido a sus peligros. Son altamente adictivos, y pueden tener efectos secundarios tales como la depresión, deterioro en la memoria y el  razonamiento crítico y fatiga intensa.

En su forma de tableta, los barbitúricos son sustancias controladas del inventario II, III y IV en los Estados Unidos. En el Reino Unido, los barbitúricos se dividen en dos clases, dependiendo en la forma de la droga. En la forma de tabletas son clase B; en la forma de inyectables son clase A. Ambas clases pueden resultar en tiempo en cárcel y/o multas ilimitadas.

La forma intravenosa de la droga la cual se usa comúnmente en los procedimientos de inyecciones letales. La droga es la primera usada en dichas versiones de la pena capital, sedando al condenado, seguido por una droga paralitica y luego una dosis letal de cloruro potásico para parar el corazón. Un “coctel” de tres drogas es común, pero también los en la ejecución con solo una droga, usando únicamente un barbitúrico, induciendo un sueño profundo y eventualmente, la muerte.

Los barbitúricos también pueden ser usados en la muerte asistida por un médico y en la eutanasia animal.

Un uso un poco diferente, un tipo de barbitúrico particular, el tiopental sódico, ha sido comúnmente conocido como el “suero de la verdad.” La droga no es mágica y no hace que la gente literalmente diga la verdad, pero inhibe los receptores de GABAA que transmiten señales alrededor del cerebro y la columna vertebral. Disminuir la velocidad de esta función disminuye el razonamiento crítico, dificultando la capacidad de formular mentiras. El tiopental sódico puede inducir la “farfulla,” causando que la persona inducida diga cosas que no dirían normalmente.

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