Tox Tuesday: Salicylates

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When taking aspirin for pain or fever, the most active component of the drug is acetylsalicylic acid. Aspirin is a member of the salicylates family and will eventually be metabolized to salicylic acid when taken. Salicylic acid’s anti-inflammatory properties are not just for aches and pains, the anti-inflammatory acid is also used as a key ingredient in topical anti-acne products and used to prevent myocardial infarction, stroke and transient ischemic episodes. The salts and chemical compounds of the acid are known as salicylates.

The reason the drug aspirin is so powerful is because of its rapid absorption in the intestine. Once in the stomach, the properties of the drug are transformed into salicylate in the stomach, as well as in the intestines, blood and liver. Its primary focus is the metabolization in the liver, which occurs through hepatic conjunction with glucuronic acid or glycin — 90% of salicylate is metabolized through the latter pathway.

Although it has many uses, aspirin is mostly used for prevention of secondary cardiovascular episodes, heart disease and stroke in patients that have already had one or more incidence.

“There are serious risks associated with the use of [the drug], including increased risk of bleeding in the stomach and brain, in situations where the benefit of aspirin has not been established,” the U.S. Food and Drug Administration (FDA) has said about the drug, advising the public against “general” use of the drug for primary prevention controls. This includes patients who have had no prior history of heart attacks or other cardiovascular events.

The May 2014 statement from the FDA may come as a shock to doctors; since the 1980s, doctors have recommended that patients take aspirin every day to prevent cardiovascular events.

Why the change? “Scientific evidence shows that taking an aspirin daily can help prevent a heart attack or stroke in some people, but not in everyone. It can also cause unwanted side effects,” said the FDA. The decision rests with the patient and the doctor for the appropriate treatment and prevention options.

The drug has proven to be deadly when taken in improper doses. In 1918, a flu epidemic swept across the world, killing over 50 million people. A 2009 report from the New York Times suggests that the flu may not have been the only killer during that time period, but overdoses of the new “wonder drug” may have contributed to the number of fatalities as well.

During the time of the epidemic, drug packages did not note toxicity warnings or instructions for use. As the epidemic spread, so did recommendations of aspirin and, according to reports, overdoses. While concrete numbers are not available for those who may have died in this manner, experts suggest that “more than a small number could be attributed to aspirin overdose.”

More recent reports show that salicylates still play a role in deaths today. Twenty deaths from the drug were reported in 2012.

Other side effects can include atypical and aggressive ulcers, nausea, vomiting and abdominal pain, among others, as part of the drug’s abuse or overdose. The rampant usage of the drug across the U.S. prompted the FDA to recommend changing prescription requirements and to call for the reduction of the number of overall prescriptions. Even with this recommendation, aspirin is not subject to the Controlled Substances Act.

Aspirin can also be used in agriculture, believe it or not. It was found that the salicylic acid helps prime certain plants, including tomatoes and potatoes, against microbial or insect attacks.

Whatever the treatment, it is always advised to speak with your doctor (or gardener!) about appropriate usage and doses.

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Martes de Toxicología: salicilatos

Cuando se toma una aspirina para aliviar el dolor o reducir la fiebre, el componente más activo de la droga es el ácido acetilsalicílico. La aspirina es un miembro de la familia de salicilatos y cuando se toma es eventualmente metabolizado a ácido salicílico. Las propiedades del ácido salicílico no son solo para las molestias y los dolores, el ácido anti-inflamatorio también se utiliza como un ingrediente clave en los productos tópicos para tratar el acné y son usados en la prevención del infarto de miocardio, ictus y ataques isquémicos transitorios. Las sales y los compuestos químicos del ácido son conocidos como salicilatos.

La razón por la cual la aspirina es una droga tan poderosa, es debido a su rápida absorción en el intestino. Una vez que está en el estómago,  la droga es transformada a salicilato en el estómago, así como en los intestinos, la sangre y el hígado. Su sitio de metabolización principal es el hígado, la cual ocurre a través de la conjunción hepática con el ácido glucurónico o glicina – 90% del salicilato es metabolizado a través de estas vías.

Aunque tiene muchos usos, la aspirina es utilizada principalmente como una medida de prevención secundaria de enfermedades cardiovasculares, infarto de miocardio e ictus en pacientes que han sufrido de uno o más de dichos episodios.

“Hay graves riesgos asociados con el uso de [la droga], incluyendo un mayor riesgo de sangrado en el estómago y el cerebro, en situaciones en que no se ha establecido el beneficio de la aspirina”, dijo la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA por sus siglas en inglés) acerca de la droga, informando al público contra el uso “general” de la droga como un control de prevención primario. Esto incluye pacientes que no han tenido ningún antecedente de ataques al corazón u otros eventos cardiovasculares.

El comunicado de mayo de 2014 por parte de la FDA puede ser una sorpresa para los médicos; desde los años de 1980s, los médicos han recomendado que los pacientes tomen aspirina diariamente para prevenir eventos cardiovasculares.

¿Por qué el cambio? “La evidencia científica muestra que tomar aspirina diariamente puede ayudar a prevenir un ataque al corazón o ictus en algunas personas, pero no en todas. También puede causar efectos secundarios no deseados,” dijo la FDA. La decisión les corresponde al paciente y el médico para el tratamiento adecuado y las opciones de prevención.

El fármaco ha demostrado ser letal cuando se toma en dosis inadecuadas. En 1918, una epidemia de gripe se extendió a través del mundo, matando a más de 50 millones de personas. Un reporte de New York Times de 2009 sugiere que la influenza no fue el único asesino durante ese periodo de tiempo, pero las sobredosis de la nueva “droga milagrosa” pudieron haber contribuido al número de muertes también.

Durante el tiempo de la epidemia, los paquetes de drogas no tenían etiquetas con recomendaciones sobre los peligros o las instrucciones de uso. A medida que la epidemia se propago, también se expandieron las etiquetas con recomendaciones para la aspirina y, de acuerdo a los reportes, las sobredosis. Aunque los números concretos no estén disponibles para aquellos que hayan muerto de esta manera, los expertos sugieren que “más que un pequeño número podría ser atribuido a las sobredosis de la aspirina.”

Reportes más recientes indican que los salicilatos siguen siendo parte de las muertes hoy en día. Se reportaron veinte muertes por el fármaco en 2012.

Otros efectos secundarios pueden incluir ulceras atípicas y agresivas, nauseas, vómito y dolor abdominal, entre otros, como parte del abuso de la droga o sobredosis. El uso desenfrenado de droga a través de los Estados Unidos impulso a la FDA para recomendar cambios en los requisitos de prescripción y para reducir el número de prescripciones a un nivel global. Incluso con esta recomendación, la aspirina no es sujeto a las Leyes de Sustancias Controladas.

La aspirina también puede ser utilizada en la agricultura, aunque no lo crean. Se encontró que el ácido salicílico ayuda a ciertas plantas, incluyendo a los tomates y las patatas, contra los ataques de microbios o de insectos.

Independiente del tipo de tratamiento, se aconseja siempre hablar con su médico (o jardinero) sobre el uso y la dosis adecuada.

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